Ампіцилін винайдений у 1961 р. сером Едвардом Абрахамом, британським біохіміком та фармакологом. Робота над створенням препарату розпочалася у лабораторії компанії Beecham (нині її правонаступник — фармацевтична корпорація GlaxoSmithKline) у Великобританії наприкінці 1950-х років. Абрахам разом з працівниками синтезував похідні пеніциліну з метою розширити їх антимікробну активність та подолати проблему антибіотикорезистентності. У результаті багаторічних досліджень у 1961 р. отримано ліки, які назвали ампіциліном. Препарат виявився ефективним проти широкого спектру грампозитивних і грамнегативних бактерій. Завдяки зручності застосування, відносно низькій токсичності та високій клінічній ефективності таблетки ампіциліну швидко завоювали визнання лікарів у всьому світі й донині залишаються актуальним антибактеріальним засобом.

Що являє собою ампіцилін?

Ампіцилін — це напівсинтетичний антибіотик з групи пеніцилінів широкого спектру дії. Механізм дії полягає в пригніченні синтезу клітинної стінки бактерій. Він зв'язується з ферментами транспептидази, які беруть участь в останніх стадіях синтезу пептидоглікану — основного компонента клітинної стінки бактерій. Це спричиняє порушення її цілісності та загибель бактеріальних клітин.

Які захворювання лікують таблетки ампіциліну?

Ампіцилін у формі таблеток рекомендують у схемах лікування інфекційних хвороб, які викликані чутливою флорою:

● грампозитивними бактеріями — стафілококами (Staphylococcus aureus), стрептококами (Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes), ентерококами (Enterococcus faecalis), клостридіями (Clostridium perfringens);

● грамнегативними бактеріями — кишковою паличкою (Escherichia coli), протеєм (Proteus mirabilis), сальмонелою (Salmonella enterica), шигелами (Shigella spp.), нейсеріями (Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis), гемофільною паличкою (Haemophilus influenzae);

● спірохетами — бореліями (Borrelia burgdorferi), трепонемами (Treponema pallidum).

При яких захворюваннях приймають ампіцилін?

Показання до застосування ампіциліну у формі таблеток:

● інфекції верхніх дихальних шляхів — синусит, отит, тонзиліт, фарингіт бактеріальної етіології, викликані стрептококами, пневмококами, гемофільною паличкою, моракселою. Ампіцилін не ефективний при застуді, гострих респіраторних вірусних інфекціях (ГРВІ) та бронхітах вірусної природи;

● інфекції ЛОР-органів — гострий та хронічний синусит, отит, ангіна, викликаний чутливими до ампіциліну збудниками;

● інфекції жовчовивідних шляхів — холангіт, холецистит, в основному як складова комплексної терапії;

● інфекції сечової системи — цистит, пієлонефрит, спричинені Е.coli, Proteus spp., Enterococcus spp., Citrobacter;

● інфекції шкіри та м'яких тканин — фурункульоз, карбункули, абсцеси, рожисте запалення;

● інфекції, що передаються статевим шляхом — гонорея, хламідіоз, уреаплазмоз;

● перитоніт — як складова комбінованої терапії;

● сепсис та септичні ускладнення при перерахованих вище інфекціях;

● черевний тиф та паратифи A і B.

Особливості застосування ампіциліну

Ампіцилін випускають у таблетках по 250 мг. Така форма призначена для застосування у дорослих пацієнтів та дітей віком від 6 років. Також є порошок для приготування розчину для ін’єкцій.

В інструкції ампіциліну 250 мг в таблетках надані рекомендовані дозування при різних інфекційних захворюваннях:

● для лікування циститу, пієлонефриту, спричинених кишковою паличкою, протеєм, клебсієлою та іншими чутливими мікроорганізмами, рекомендована доза антибіотика становить 500 мг кожні 8 год. Скільки часу приймати ампіцилін при циститі чи іншій патології сечовивідних шляхів? Зазвичай курс лікування триває 7–10 днів;

● для лікування черевного тифу та паратифів А і В препарат застосовують у дозі 1000–2000 мг кожні 6 год протягом 2 тиж;

● при неускладненій гонореї рекомендовано одноразовий прийом 2000 мг ампіциліну (8 таблеток ампіциліну по 250 мг) в комбінації з 1000 мг пробенециду;

● для терапії бронхолегеневих інфекцій (бронхіту, пневмонії) дорослим призначають по 250–500 мг ампіциліну кожні 6 год на строк 7–14 діб. Такий самий режим дозування ампіциліну при тонзилиті, синуситі та інших інфекціях ЛОР-органів.

Ампіцилін для перорального застосування краще приймати натщесерце — щонайменше за пів години до їди або через 2 год після. Така рекомендація пов'язана з особливостями всмоктування препарату: він активно абсорбується в кишечнику. Наявність у ньому їжі, особливо щільної, уповільнює всмоктування антибіотика, знижуючи його концентрацію у плазмі крові. Відповідно, знижується доставлення ампіциліну до осередку інфекції та відповідь на лікування. Дотримання рекомендацій щодо прийому оптимізує фармакокінетику: абсорбцію, біодоступність та клінічну дію препарату.

Коли застосовують таблетки ампіциліну в педіатричній практиці?

Для терапії тих самих інфекційних захворювань, що й у дорослих. Єдине обмеження — вік пацієнта. Препарат не рекомендують дітям віком до 6 років.

Вагітність та ампіцилін

Застосування ампіциліну при вагітності та під час годування груддю потребує обережного підходу, оцінки співвідношення користі та ризиків для матері та дитини.

Згідно з результатами проведених досліджень, прямої тератогенної дії або впливу на розвиток плода у препарату не виявлено. Проте його застосування вагітним можливе лише за життєвими показаннями, коли очікувана користь для матері значно переважає малоймовірні ризики для дитини. Оскільки ампіцилін у невеликій кількості все ж проникає через плацентарний бар'єр, вагітним з інфекціями, що не загрожують життю, краще призначати більш безпечні антибіотики — цефалоспорини, макроліди тощо.

Під час лікування ампіциліном рекомендується тимчасово припинити годування груддю, адже препарат проникає в грудне молоко і може викликати дисбактеріоз та діарею у немовляти. Після завершення курсу можна повернутися до грудного вигодовування.